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Hippo信号通路相关抑制剂推荐

添加时间: 2019-04-04 作者: 爱必信 浏览次数: 148
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Hippo信号通路是近年来研究得非常火热的领域,它在器官大小调控、癌症发生、组织再生以及干细胞的功能上发挥重要作用。多项研究表明,Hippo通路的调节异常将导致癌症发生,因此Hippo通路的各个关键蛋白有望成为治疗靶标。

Hippo信号通路由一组保守的激酶构成,是一条抑制细胞生长的信号通路,通过调节细胞增殖和细胞死亡来控制器官大小,以作为对各种因子的响应,包括细胞密度、机械感应和G蛋白偶联受体(GPCR)信号。

Hippo信号通路的核心是一个激酶级联反应,MST1/2激酶和SAV1形成复合物从而磷酸化并激活LATS1/2激酶。LATS1/2又磷酸化转录共激活因子YAP和TAZ,通过蛋白酶体降解等多种机制抑制它们的功能。YAP和TZA是Hippo通路的两个主要下游效应分子,在人恶性肿瘤中被广泛激活。YAP/TZA与TEAD转录因子相互作用,共同激活促进细胞增殖的靶基因表达。YAP/TZA的激活不仅诱导癌症干细胞的特性,还对肿瘤转移起着重要作用。另外,能量压力可通过AMPK调控YAP/TZA的作用。

 资料摘自CST官网

PFI-2是一种SETD7 甲基转移酶高效选择性抑制剂,Ki(app)和IC50分别为0.33nM和2nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。在细胞环境中,通过与SETD7的直接作用,抑制Hippo 通路信号激活后的YAP核易位和功能。
产品:
(R)-PFI-2 hydrochloride
靶点:SETD7
CAS号:
1627607-87-7
货号:
abs810762
规格:5mg/10mg/50mg/100mg


Verteporfin 是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。
产品:
Verteporfin
靶点:VDA, YAP/TEAD interaction
CAS号:
129497-78-5
货号:
abs817900
规格:5mg/10mg/25mg/50mg


XMU-MP-1是MST1/2的高效选择性抑制剂(MST2,IC50=38.1Nm; MST1, IC50=71.1nM),体外研究中能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。在急性和慢性肝损伤小鼠模型中,增强小鼠肠道修复,促进肝脏修复和再生。
产品:
XMU-MP-1
靶点:MST2, MST1
CAS号:
2061980-01-4
货号:
abs818298
规格:2mg/5mg/10mg


Ki-16425是一种竞争性的,有效的LPA1,LPA2和LPA3可逆抑制剂,在RH7777细胞系中Ki分别为0.34μM,6.5μM和0.93μM,对LPA4,LPA5,LPA6没有活性。在HEK293A cells,Ki-16425阻断LPA受体诱导YAP/TAZ去磷酸化,抑制Hippo信号通路。
产品:
Ki-16425
靶点:LPA1, LPA2, LPA3
CAS号:
355025-24-0
货号:
abs810488
规格:5mg/10mg/50mg/100mg


Ro 08-2750选择性抑制NGF与p75NTR和TrkA的结合,通过调控Hippo信号通路和YAP磷酸化抑制癌细胞增殖。
产品:
Ro 08-2750
CAS号:
37854-59-4
货号:
abs811951
规格:1mg/10mg
 

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二抗、标签抗体、对照抗体;WB相关:ECL发光液、预染marker、预制胶;IHC相关:二抗试剂盒、组化笔;IP/CoIP试剂盒;细胞因子、信号通路调节剂;血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE;凋亡试剂盒、呼吸爆发试剂盒;动植物提取物,定制服务(抗体/多肽/蛋白)...

 

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